急性中毒症状常在服药后30分钟至6小时出现，轻症有恶心，呕吐，腹痛，腹泻，头痛，烦躁不安，偶有红斑样皮疹，排尿频数；重症出现眩晕，视物模糊，发绀，共济失调，四肢震颤，反复抽搐，心搏过速，过缓或心律不齐，黄疸，出血，贫血等，可因阵发性全身痉挛及呼吸循环衰竭而死亡，部分病儿突然发生惊厥，昏迷，高热，青紫等危重症象。

较长时间应用治疗剂量，可以出现无力，食欲不振，口腔及胃肠道炎症，白细胞，血小板及全血细胞减少，巨幼细胞性贫血以及肝脏，淋巴结，肾上腺皮质，骨髓和肾盂的损害。

口服中毒早期，立即催吐，选用1：5000高锰酸钾溶液、生理盐水或微温水洗胃；时间稍久，应合并洗肠。静脉输液促进排泄。迅速采取有效方法防治惊厥，如病儿有烦躁不安时，可用苯巴比妥钠；若已发生惊厥，可用安定每次0.1～0.2mg/kg，静脉缓注或肌注，1～4小时可重复应用；必要时，在20～30分钟后，以同样剂量应用第2次，甚至第3次。或用2％硫喷妥钠溶液（0.5g用生理盐水稀释成25ml），缓慢静注（以防呼吸抑制），首次量不超过6～8mg/kg，如重复出现惊厥，可再应用本药配制液缓慢静注适量，以控制惊厥为度。并可继用安定维持。如惊厥由继发脑水肿而起，可选用20％甘露醇、25％山梨醇或暂用50％葡萄糖液静脉注射，必要时加用速尿等。

若无以上二药，亦可考虑应用阿米妥钠，用量为每次5mg/kg，以注射用水和生理盐水配成5％～10％溶液肌注或缓慢静注，惊厥停止，立即停注。 　　

呼吸深度抑制时，在用镇静剂的同时，可行气管插管，正压给氧。有巨幼红细胞性贫血时，可选用叶酸、甲酰四氢叶酸钙、维生素B12。治疗严重贫血可输血。对深度昏迷病儿可酌用中枢兴奋剂，但剂量不可过大，以防引起惊厥。

乳儿，肾功能不全，癫痫及叶酸缺乏者，不宜使用本药，本药味微香甜，注意勿被小儿误当糖果食用而发生中毒。

根据病史，临床表现及实验室资料不难做出诊断。　

需要与其他抗疟药物中毒相鉴别。

重症病人可出现眩晕，视物模糊，发柑，心悸，共济失调，四肢震颤，反复抽搐，昏迷，心动过速，过缓或心律不齐，常因阵发性全身痉挛及呼吸，循环衰竭而于3—6小时内死亡。