常用化疗药的分类及作用机制

（一）传统分类。

⒈烷化剂：主要有环磷酰胺（CTX）、异环磷酰胺、氮芥（HN2）、马利兰（BUS）、环已亚硝脲（CCNU）、卡氮芥（BCNU）等。

⒉抗代谢药：主要有甲氨蝶呤（MTX）、6-巯基嘌呤（6-MP）、氟脲嘧啶（5-FU）、阿糖胞苷（Ara-C）等。

⒊植物类：主要有长春新碱（VLB）、喜树碱（VCR）、三尖杉（HRT）鬼臼乙叉甙（VP-16）、紫杉醇（TAXOL）等。

⒋抗癌抗生素：主要有放线菌素D（ACTD）、丝裂霉素（MMC）、博莱霉素（BLM）、阿霉素（ADM）、表阿霉素等。

⒌杂类：主要有甲基�S肼（PC2）、六甲密胺（HMM）、顺氯氨铂（DDP）等。

⒍激素类：主要有黄体酮、甲地孕酮、丙酸睾丸酮、肾上腺皮质激素类、三苯氧胺、甲状腺素等。

（二）按化疗药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同分类。

按化疗药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同可将其分为两大类，即细胞周期非特异性药物（CCNSA）和细胞周期特异性药物（CCSA）。

CCNSA能杀死各时相的肿瘤细胞，包括G0期细胞，这类药物包括烷化剂、抗癌抗生素和激素类，其作用特点是呈剂量依赖性，即其杀伤肿瘤的疗效和剂量成正比，大剂量间歇给药是发挥疗效的最佳选择。

CCSA主要杀伤增殖期的细胞，G0期细胞对其不敏感。在增殖期细胞中，S期和M期对其最敏感。这类药物包括抗代谢物和植物类，其作用特点是呈给药时机依赖性，小剂量持续给药为最好的给药方式。

（三）从分子水平及作用机制方面分类。

从分子水平及作用机制方面可将化疗药物分为四类：

⒈直接破坏DNA的药物。

⑴ 铂类配合物：如顺铂、卡铂。此类药物利用铂部分与DNA同一条链的碱基或两条链的碱基形成交叉联结。

⑵ 烷化剂：如环磷酰胺、马利兰等。这类药物可引起DNA分子内鸟嘌呤碱基N7或腺嘌呤N3分子的交联。其反应过程为：烷化剂中一个基团形成亚胺离子，进而形 成正碳离子，并与DNA中GN7反应；同时烷化剂分子中另一个基团也以同样的方式作用于DNA分子中另一个GN7，引起DNA双链间或在同一条链的G·G 间发生交联反应，亦即这类药物利用烷基中的碳与DNA的亲核碱基之间形成单功能或双功能共价键，双功能烷化剂可引起链内或链间的交叉联结。

⑶ DNA嵌合类抗癌药：如放线菌素D、柔红霉素、阿霉素等。此类药物能插入DNA的双螺旋链，改变DNA的模板性质，抑制DNA聚合酶从而抑制DNA、RNA的合成。

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